Quelles sont les nouveautés sur la résistance aux nouveaux antirétroviraux ? La CROI 2011 a permis de faire le point sur la rilpivirine, un non nucléosidique, le dolutégravir, une anti-intégrase, et le BMS-068, un inhibiteur d’attachement.

Cet article fait partie du numéro 146 de la revue Transcriptases, qui doit être publié prochainement.

Rilpivirine

(inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse)

Dans la classe des inhibiteurs non nucléo­sidiques de la transcriptase inverse, la rilpivirine (RPV), proche au niveau structural de l’étravirine (ETR) a été développée par Janssen depuis quelques années avec des résultats récents en phase III (ECHO et THRIVE) chez les patients naïfs. Outre le fait qu’il existe un pourcentage plus élevé d’échecs virologiques dans le bras RPV par rapport au bras éfavirenz (EFV) (10 % versus 6 %), la mutation E138K sélectionnée sous RPV est fréquemment retrouvée avec la mutation M184I1). Cette association a posé la question d’une interaction entre les mutations à la RPV et les mutations au 3TC/FTC (lamivudine / emtricitabine). Des expériences de compétition in vitro ont montré que le mutant E138K/M184I possède un avantage réplicatif en présence d’ETR par rapport au mutant E138K/M184V. De plus, le mutant E138K/M184I développe une résistance phénotypique plus élevée à l’étravirine, l’éfavirenz et à la lamivudine que le mutan

http://www.vih.org/20110802/nouvelles-molecules-nouvelles-resistances-25364